浅黄色油状物。 52℃。极易吸潮,易分解。溶于甲醇、乙醇、丙酮、乙醚或苯。
在乙基溴化镁的溶液中,加入邻氯苯乙腈的乙醚溶液进行反应,反应液用冷稀盐酸进行水解,蒸去乙醚后,剩下的水溶液再加热一定时间。冷却后放入晶种。过滤收集固体,用冷水洗,再用甲醇重结晶,得邻氯苯丙酮。将邻氯苯丙酮溶于二氯甲烷中,和活性炭及硫酸镁一起搅拌,过滤。在搅拌下加入含溴的二氯甲烷溶液。当溴色完全消失后,真空浓缩除去溶剂,剩余的油状物即为邻氯-cr溴苯丙酮。将邻氯-cr溴苯丙酮溶于乙腈,加入叔丁胺的乙腈溶液。放置,加入水和乙醚进行分配。经过处理,最后用丙酮洗,再用异丙醇和无水乙醇的混合液重结晶。得盐酸安非他酮。
Wellcome公司开发,1989年上市。新类型抗抑郁药,适用于对其他抗抑郁药疗效不明显或不能耐受的抑郁病人的治疗。
小鼠,大鼠LD50( mg/kg):230,210腹膜内注射;575, 600经口。
中文名 | 安非他酮 |
英文名 | bupropion |
别名 | 安非他酮 丁胺苯丙酮 间氯-α-特丁氨基乙基苯基甲酮 2-(叔丁基氨基)-1-(3-氯苯基)丙-1-酮 1-(3-氯苯基)-2-[(1,1-甲基乙基)氨基]-1-丙酮 1-(3-氯苯基)-2-[(1,1-二甲基乙基)氨基]-1-丙酮盐酸盐 |
英文别名 | bupropion Bupropion Wellbutrin Amfebutamon amfebutamone Bupropion controlled release Buproprion thioMorpholine carboxylic acid m-chloro-a-(tert-butylamino)propiophenone (a-2-(tert-butylamino)-3¢-chloropropiophenone 2-tert-butylamino-1-(3-chlorophenyl)-propan-1-one 2-(tert-Butylamino)-1-(3-chlorophenyl)propan-1-one 1-(3-chlorophenyl)-2-[(1,1-dimethylethyl)amino]-1-propanone rac-(R*)-1-(3-Chlorophenyl)-2-(tert-butylamino)-1-propanone |
CAS | 34911-55-2 34841-39-9 |
化学式 | C13H18ClNO |
分子量 | 239.74 |
InChI | InChI=1/C13H18ClNO/c1-9(15-13(2,3)4)12(16)10-6-5-7-11(14)8-10/h5-9,15H,1-4H3 |
密度 | 1.066±0.06 g/cm3(Predicted) |
熔点 | 233-234°C |
沸点 | bp.005 52° |
溶解度 | 乙醇: 193毫克/毫升溶液可以在4 °C储存几天。 |
酸度系数 | pKa 7.0 (Uncertain) |
外观 | 固体 |
颜色 | white |
物化性质 | 浅黄色油状物,沸点52℃/0.667Pa。极易吸潮,易分解。溶于甲醇、乙醇、丙酮、乙醚或苯。急性毒性LD50雄、雌小鼠,雄、雌大鼠(mg/kg):544±29,636±23,607±51,482±91口服。急性毒性LD50雄小鼠,雄大鼠(mg/kg):273±4,263±18腹腔注射。盐酸安非他酮(Amfebutamone Hydrochloride):C13H18C1NO?HCl。[31677-93-7]。从异丙醇和无水乙醇结晶,熔点233--234℃。溶解度(mg/m1):水312,乙醇193,0.1mol/L盐酸333。急性毒性LD50小鼠,大鼠(mg/kg):230,210腹腔注射;575,600口服。 |
危险品标志 | Xn - 有害物品 |
风险术语 | 22 - 吞食有害。 |
安全术语 | 36 - 穿戴适当的防护服。 |
WGK Germany | 3 |
RTECS | UG8858000 |
Hazard Class | IRRITANT |
上游原料 | 叔丁胺 苯基丙酮 邻氯苯乙腈 2-溴苯丙酮 盐酸安非他酮 盐酸 乙基溴化镁 |
浅黄色油状物。 52℃。极易吸潮,易分解。溶于甲醇、乙醇、丙酮、乙醚或苯。
在乙基溴化镁的溶液中,加入邻氯苯乙腈的乙醚溶液进行反应,反应液用冷稀盐酸进行水解,蒸去乙醚后,剩下的水溶液再加热一定时间。冷却后放入晶种。过滤收集固体,用冷水洗,再用甲醇重结晶,得邻氯苯丙酮。将邻氯苯丙酮溶于二氯甲烷中,和活性炭及硫酸镁一起搅拌,过滤。在搅拌下加入含溴的二氯甲烷溶液。当溴色完全消失后,真空浓缩除去溶剂,剩余的油状物即为邻氯-cr溴苯丙酮。将邻氯-cr溴苯丙酮溶于乙腈,加入叔丁胺的乙腈溶液。放置,加入水和乙醚进行分配。经过处理,最后用丙酮洗,再用异丙醇和无水乙醇的混合液重结晶。得盐酸安非他酮。
Wellcome公司开发,1989年上市。新类型抗抑郁药,适用于对其他抗抑郁药疗效不明显或不能耐受的抑郁病人的治疗。
小鼠,大鼠LD50( mg/kg):230,210腹膜内注射;575, 600经口。
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